Снижаем уровень желчи

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон Кзо, кремния диоксид колло­идный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), патентованный голубой (Е131), желатин.

Фармакологическое действие

Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в человеческой желчи. После перорального применения, препарат снижает насыщение желчи холестерином пу­тем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холе­стерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней. Согласно общепринятым данным, эффект урсодезоксихолевой кислоты на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детер- гентноподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, не­токсичную урсодезоксихолевую кислоту, что приводит к улучшению секреторной спо­собности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.

Показания к применению

Растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена. Лечение гастрита с рефлюксом желчи.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации.

Противопоказания

Урсором, капсулы 250 мг не следует применять в следующих случаях:

- гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящих в со­став данного лекарственного средства;

- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- нефункционирующий желчный пузырь;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

- панкреатит;

- первый триместр беременности;

- период лактации;

- детский возраст младше 6 лет.

Беременность и период лактации

Отсутствуют достаточные данные по применению урсодезоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонстрировали при­знаки тератогенного действия в течение ранней фазы беременности. Не следует применять капсулы Урсором во время беременности без крайней необходимости. Решение об этом может быть принято только врачом после оценки пользы/риска.

Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они использу­ют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.

Неизвестно проникает ли урсодезоксихолевая кислота в молоко матери. В период кормле­ния грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимости в лечении препаратом Урсором, капсулы 250 мг, ребенок должен быть отлучен от груди

Способ применения и дозы

Возрастные ограничения для применения капсул Урсорома в дозировке 250 мг отсутству­ют. Для пациентов, чья масса тела меньше 47 кг или для пациентов, которым трудно гло­тать капсулы Урсорома в дозировке 250 мг, рекомендуется суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл.

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для растворения холестериновых желчных камней

Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека: до 60 кг - 2 твердые капсулы; до 80 кг - 3 твердые капсулы; до 100 кг - 4 твердые капсулы; свыше 100 кг - 5 твердых капсул.

Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и запивая неболь­шим количеством жидкости.

Капсулы следует применять регулярно.

Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер кам­ней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продолжать не следует. Успех ле­чения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического ис­следований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, лечение должно быть прекращено.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи:

Назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от те­чения болезни.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБШ:

Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препаратом Урсором, капсулы 250 мг, прием препарата следу­ет разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу

Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо наблюдение врача для того, чтобы убедиться в регулярном приеме препарата. Применение Урсорома для лечения первичного билиарного цирроза может быть неогра­ниченно по времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае ле­чение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсорома ежедневно, далее сле­дует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возник­новения:

Широко распространенные: более чем у 1 из 10, применявших препарат. Распространенные: более чем у 1 из 100, применявших препарат.

Нераспространенные: менее чем у 1 из 10, применявших препарат.

Редко: менее чем у 1 из 10000, применявших препарат.

Очень редко: 1 из 10 000, применявших препарат или меньше, включая единичные случаи. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

В клинических исследованиях, очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее. Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Во время лечения урсодезоксихолевой кислотой очень редко может возникнуть кальцини­рование камней. Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препа­рата.

Реакции повышенной чувствительности:
В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).

Передозировка

В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передози­ровки маловероятны, потому что абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом.

В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея продолжается, лечение должно быть прекращено. Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления жидкостного и водно-солевого баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Урсором, капсулы 250 мг не следует применять совместно с холестирамином, холестиполом, антацидами, содержащими алюминия гидроокись и/или смектит (алюми­ния оксид), потому что данные препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в ки­шечном тракте и тем самым ингибируют абсорбцию и эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ необходимо, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа перед или после приема капсул Урсорома.

Препарат Урсором может увеличить абсорбцию циклоспорина из кишечника. У пациен­тов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать.

В отдельных случаях препарат Урсором может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина. Урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Смах) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация -время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция.

Из отчета отчетом о взаимодействии с диафенилсульфоном (уменьшение терапевтическо­го эффекта) и исследованиями in-vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая ки­слота влияет на метаболизм диафенилсульфона ферментами цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, следует соблюдать меры предосторожности в случае совместного применения препаратов, метаболизирующихся этим ферментом, и может потребоваться корректировка дозы.

Особенности применения

Прием препарата Урсором должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения за функциональными показателями печени ACT (SGOT), АЛТ (SGPT) и y-GT следует наблюдать каждые 4 недели, а затем каждые 3 меся­ца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в слу­чаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсором применять не следует.
Меры предосторожности

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОЖДЕНИЯ АВТОТРАНСПОРТА И РАБОТЫ СО СПЕЦИАЛЬНЫМ ОБОРУДОВАНИЕМ

Влияния на способность управления транспортными средствами или механизмами не на­блюдалось.